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司美替尼百科
司美替尼
司美替尼 | Selumetinib | Koselugo
描述:司美替尼 | Selumetinib | Koselugo是一种小分子MEK抑制剂(分裂原活化抑制剂),被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。
药品详情
司美替尼的详细服用说明
司美替尼的详细服用说明
描述:司美替尼是根据人的体表面积来计算剂量,具体方法如下 ●基于体表面积的推荐剂量: 表1 基于体表面积的推荐剂量 体表面积    推荐剂量 0.55 – 0.69 m2    早上20mg,晚上10mg 0.70 – 0.89 m2    20mg,每天两次 0.90 – 1.09 m2    25mg,每天两次 1.10 – 1.29    30mg,每天两次 1.30 – 1.49    35mg,每天两次 1.50 – 1.69    40mg,每天两次 1.70 – 1.89    45mg,每天两次 ≥ 1.90 m2    50mg,每天两次 用水将司美替尼胶囊整个吞下。不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要给不能吞下整个胶囊的病人服用。 除非距下一次预定剂量超过6小时,否则不要服用错过剂量的 如果在服用司美替尼后出现呕吐,不要服用额外的剂量。 ●不良反应的剂量调整: 表2 不良反应的剂量减少 体表面积    第一次减少(mg/剂)    第二次减少(mg/剂)     早上    晚上    早上    晚上 0.55 – 0.69 m2    10    10    10mg,每天1次 0.70 – 0.89 m2    20    10    10    10 0.90 – 1.09 m2    25    10    10    10 1.10 – 1.29    25    20    20    10 1.30 – 1.49    25    25    25    10 1.50 – 1.69    30    30    25    20 1.70 – 1.89    35    30    25    20 ≥ 1.90 m2    35    35    25    25 在两次剂量减少后,不能耐受司美替尼的患者永久停用司美替尼。 ●肝损伤的剂量调整: 对于中度肝功能损害患者,将司美替尼的推荐剂量降低至20mg/ m2,每日两次,尚未确定用于严重肝功能损害患者的推荐剂量。 表3 中度肝损害的推荐剂量 体表面积    中毒肝损伤患者(mg/剂)     早上    晚上 0.55 – 0.69 m2    10    10 0.70 – 0.89 m2    20    10 0.90 – 1.09 m2    20    20 1.10 – 1.29    25    25 1.30 – 1.49    30    25 1.50 – 1.69    35    30 1.70 – 1.89    35    35 ≥ 1.90 m2    40    40 ●药物相互作用的剂量调整 避免与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑同时服用。如果不能避免同时给药,则按照表4中的建议减少司美替尼剂量。在终止强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑的3个消除半衰期后,恢复司美替尼的剂量。 表4 药物相互作用的剂量减少 体表面积    如果当前剂量为25mg /m2,每天两次,减少到20mg /m2米,每天两次(mg/剂)    如果当前剂量为20 mg /m2米,每天两次,减少到15 mg /m2,每天两次(mg/剂)     早上    晚上    早上    晚上 0.55 – 0.69 m2    10    10    10mg,每天1次 0.70 – 0.89 m2    20    10    10    10 0.90 – 1.09 m2    20    20    20    10 1.10 – 1.29    25    25    25    10 1.30 – 1.49    30    25    25    20 1.50 – 1.69    35    30    25    25 1.70 – 1.89    35    35    30    25 ≥ 1.90 m2    40    40    30    30     印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:68208  时间:2021-10-25 15:27:50 
司美替尼说明书全面解析
司美替尼说明书全面解析
描述:适应症 用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童,这些儿童患有丛状神经纤维瘤,无法通过手术完全切除。 用法用量 推荐剂量为25 mg/m2,每天口服两次。空腹服用,在每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。 注意事项 1.心脏问题。司美替尼可以使心脏泵血量下降。在使用司美替尼治疗之前和期间进行心脏功能检查。如果您出现以下任何症状,请立即通知医生:持续咳嗽或喘息、气促、脚踝和脚肿胀、疲劳、心率加快。 2.眼疾。司美替尼会引起导致失明等视力问题。在使用司美替尼治疗之前和期间检查视力。如果您出现以下任何症状,请立即通知医生:视力模糊、失明、飞蚊症、其他视力变化。 3.严重腹泻。腹泻在司美替尼使用期间很常见,也可能很严重。在使用司美替尼治疗期间第一次出现腹泻时,请立即通知医生。可以通过服用药物或吃流质食物改善腹泻情况。 4.皮疹。皮疹在司美替尼很常见,也可能很严重。如果您出现以下任何症状,请告知通知医生:覆盖身体大面积的皮疹、脱皮、水泡。 5.横纹肌溶解:使用司美替尼治疗可能会增加血液中肌酸磷酸激酶(CPK)的水平,导致肌肉损伤。在开始服用司美替尼之前和治疗期间检查血液中CPK血的水平。如果您出现以下任何症状,请立即通知医生:肌肉疼痛、肌肉痉挛、虚弱、暗红色的尿液。医生可能会更改您的剂量、暂时停止或永久要求您停止服用司美替尼。     印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:68220  时间:2021-10-25 15:30:19 
司美替尼是神经纤维瘤患者的希望
司美替尼是神经纤维瘤患者的希望
描述:神经纤维瘤(NF)包括神经纤维瘤1型(NF1)和神经纤维瘤2型(NF2),其中以NF1最为常见,占85%以上。   NF1患者绝大多数是由NF1基因(17q11.2)的杂合突变导致,NF1基因编码神经纤维瘤蛋白,该蛋白对RAS/MAPK(RAS-RAF-MEK-ERK)通路进行负调控,帮助控制细胞生长、分化和存活。NF1基因突变可能导致RAS/MAPK信号途径功能异常(RAS通路过度激活),进而导致肿瘤的生长。selumetinib(司美替尼)是一种口服选择性MEK1/2激酶抑制剂,可抑制上述途径中的MEK酶(靶向抑制RAS通路),从而发挥抗肿瘤作用。   NF1患者中约有30~50%会发展为一种或多种丛状神经纤维瘤(Plexiform Neurofibromas,PN),这些丛状神经纤维瘤(PN)可引起疼痛、运动功能障碍和毁容等病症,此前尚无批准的治疗药物。   2020年4月10日,FDA批准MEK抑制剂 (Selumetinib,司美替尼)用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤(NF1)儿童患者,具体适应证为:治疗携带 NF1相关的有症状和或进行性、不能手术的丛状神经纤维瘤(PN)。这也是首个获得FDA批准治疗1型神经纤维瘤的靶向药物   此次Selumetinib的获批,是基于基于一项由美国国家癌症研究所(NCI)赞助的、开放标签、多中心的单臂研究:SPRINT试验(NCT01362803),参与该试验的NF1儿童患者携带无法通过手术治疗的丛状神经纤维瘤(PN)。试验结果显示,司美替尼Selumetinib的治疗使患者的总缓解率(ORR)达到 66%,所有患者均达到部分缓解,且有 82% 的受试者持续缓解至少12个月。       印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:79179  时间:2021-10-25 15:32:23 
司美替尼还可以用于卵巢癌吗?印度大药房带您来看临床研究
司美替尼还可以用于卵巢癌吗?印度大药房带您来看临床研究
描述:卵巢是女性非常重要的器官,但癌症这个恶魔往往就会破坏它。近些年,卵巢癌已跻身于妇女常见的十大肿瘤之一。   李女士今年43岁,正是上有老下有小的年龄,在单位组织的一次体检中,李女士被确诊卵巢癌,病理结果是低分级浆液性。经过了6个疗程的化疗,效果并不佳。这可让李女士一家都愁眉不展。     司美替尼是一种小分子MEK抑制剂(分裂原活化抑制剂),被证明可控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。   低分级浆液性卵巢癌的一线治疗策略是手术继以放疗。但是,这种肿瘤生长缓慢,对传统化疗药物反应不佳。   由于低分级浆液性卵巢或腹膜癌被证明存在MEK基因突变,研究使用司美替尼靶向促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路的MEK-1/2蛋白激酶。   研究给予52例患者100mg司美替尼,口服,每日2次,4周为1周期的治疗,33%的患者接受了12个或更多周期的治疗。   研究开始之前,58%的患者已经接受了3轮或以上的化疗。司美替尼使81%的患者疾病得到控制。尤其是,8例患者得到完全或部分缓解,34例疾病稳定。   中位无进展生存期为11个月,63%的患者无进展生存期超过6个月。此外,患者对司美替尼耐受性良好,仅3例患者发生4级不良事件。     印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:69297  时间:2021-10-25 15:39:21 
哪里可以买到司美替尼?售价是多少
哪里可以买到司美替尼?售价是多少
描述:司美替尼是英国阿斯利康制药研发的小分子MEK抑制剂,适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)。   由于是上市没多久的新药,售价是十分昂贵的,国内也并没有上市。许多患者是通过境外大药房的渠道来获取到司美替尼。印度大药房可以为患者提供司美替尼,价格优惠,正品保障。     司美替尼目前是有两种规格, 一个规格10mgx60粒,一个是规格25mgx60粒     司美替尼需要空腹服用,25mg/m2每天二次。   MEK抑制剂(丝裂原活化抑制剂)在临床上的应用逐渐被应用,首先可以应用于治疗慢性疼痛上,抑制癌细胞增殖,治疗非小细胞肺癌,MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病(CML)耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此,MEK抑制剂司美替尼将成为治疗癌症的一种新药。       印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:69400  时间:2021-10-25 15:44:28 
司美替尼适合什么样的患者?
司美替尼适合什么样的患者?
描述:司美替尼是一种小分子MEK抑制剂(分裂原活化抑制剂)   美国FDA批准适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)。     司美替尼是近些年来在神经纤维瘤疾病治疗里面最有希望的一个药物,也是迄今为止最好的药物。根据相关权威杂质发表的临床研究的结论,大约有71%的患者出现了20%的实体瘤缩小。这个结论还是非常鼓舞人心的   对MEK这个靶点,大家都是比较陌生,但其所在的MAPK通路是非常有名气的,参与了包括非小细胞肺癌在内的多种癌症的肿瘤发生。该通路由四种重要的激酶组成,形成上下游信号传递通路,分别是RAS—RAF—MEK---ERK。正常生理功能是可以促进细胞的生长、增殖、分化和迁移。   但当该通路上基因发生突变而活化时,该通路会被异常持续激活,导致细胞增殖不受限,而形成肿瘤细胞,而我们各癌种中常见的KRAS、BRAF的突变就基于该通路。而MEK抑制剂可以通过阻断下游通路的方式实现上游基因变异引起的异常活化,从而发挥抗肿瘤作用。   KRAS在肺腺癌的发生率为20%-30%,BRAF在肺腺癌的发生率为2%-4%,MEK1在肺腺癌的发生率为0.6%。     印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:61236  时间:2021-10-25 15:46:05 
司美替尼上市了吗?哪里可以买到
司美替尼上市了吗?哪里可以买到
描述:司美替尼作为一款新药,备受瞩目,司美替尼在国内还未上市,患者需要通过海外大药房的渠道来购买     Selumetinib (司美替尼)(ARRY-142886 ; AZD6244)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在RAF和RAS下游抑制MAP/ERK通路。     司美替尼药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹,25mg/m2每天二次,司美替尼最常见的毒副反应为是皮疹(75%),其次是腹泻(58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%)。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。这些不良反应大多为1级或2级。     目前司美替尼的临床适应症有这些: 1)治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。 2)BRAF激活突变:除甲状腺癌外,在黑色素瘤(高达59%),结直肠癌(5-22%),浆液性卵巢癌(高达30%)、肺癌和其他几种肿瘤类型中普遍存在。 3)GNAQ突变:Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外,初步结果表明,selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小,这是持续抑制ERK 磷酸化的结果。 4)KRAS突变:出现在20%至30%的NSCLC非小细胞肺癌病例和约40%的结肠直肠癌中。       印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:79340  时间:2021-10-25 17:50:48 
司美替尼将成为这些患者的救命药
司美替尼将成为这些患者的救命药
描述:小乐是一名13岁的中学生,活泼开朗,学习成绩优秀,本该无忧无虑读书的年纪,却不幸被病魔缠身。他被确诊为神经纤维瘤,这对小乐的父母来说,无疑是一个晴天霹雳。小乐的妈妈怎么也不相信,这种可怕的疾病会找上门来。     肿瘤位于颈椎旁,生长迅速,引起颈椎重度后凸,严重影响了小乐活动,医生说,进一步发展可引起颈椎断裂或死亡。     医生告诉小乐妈妈,他需要用到一种药物叫司美替尼,可以对抗这种疾病,换句话说,司美替尼就是小乐的救命药。     相关临床试验表明,使用司美替尼(selumetinib)后患者的神经纤维瘤即使是小幅度的萎缩也能有效的减轻患者的身体疼痛,使患者的生活质量得到提高,使用司美替尼治疗后肿瘤体积均有缩小   但是司美替尼还未在国内上市,经过多方打听,小乐妈妈终于通过印度大药房获取到了司美替尼,给小乐用上了“救命药”       印度大药房为您搜索全球靶向药,慢病药物,让您不出门也可购买 更多司美替尼详情,请添加印度大药房工作人员微信进行咨询:yindu1616aaa    jacky6512
阅读:91233  时间:2021-10-25 18:04:15 
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