描述：恩曲替尼适合什么样的癌症患者？   陈女士是一名结直肠癌患者，她听说有款新药叫恩曲替尼，可以治疗多种癌症，于是就询问医生，她是否可以服用，医生是这样解释的：     恩曲替尼是一款具有中枢神经活性（CNS-active）、口服的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，   恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型，而是针对具有NTRK（NTRK1，NTRK2和NTRK3）、ROS1或者 ALK基因融合的癌症患者，   恩曲替尼是通过和这三种基因编码的蛋白，分别是TRK（TRKA, TRKB, TRKC）、ROS1以及ALK蛋白结合，从而达到抑制癌症的目的。   TRK蛋白由NTRK基因编码，是一种受体酪氨酸激酶，跨细胞膜，主要通过和神经营养蛋白（一种生长因子）结合从而激活下游PI3K, MAPK和PLC-gamma信号通路，达到调节细胞增值、分化、凋亡等目的，当NTRK基因发生重排的时候（Rearranged NTRK Gene），会导致TRK蛋白出现功能异常，也被认为和非小细胞肺癌、结直肠癌、脑胶质瘤等癌症有关。   陈女士明白了，是需要进行基因检测，检测是否有NTRK,ROS1,ALK这几个靶点突变，才能明确是否能用恩曲替尼。   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：孙主任是肿瘤科的权威专家，经常查阅国内外最新的文献，寻求最新鲜的咨询，找寻最新的治疗方法，他最近了解关于恩曲替尼的治疗数据 DA基于 4个早期的系列研究批准了恩曲替尼，综合分析了 54个NTRK 融合阳性肿瘤患者（10 个肿瘤类型, > 19 组织学类型）和53 个 ROS1-活化的基因融合患者的数据。   在恩曲替尼治疗的 NTRK+ 实体瘤患者中，总有效率(ORR) 为57%，有效者分布在10个不同的肿瘤类型，在有效者中，61%的肿瘤退缩9个月或更长。   在这项研究， NTRK+ 患者包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、妇科肿瘤、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、涎腺癌、胰腺癌、肉瘤和甲状腺癌。   在ROS1-阳性的局部进展期或转移性NSCLC人群中，恩曲替尼的ORR 为78%，在治疗有效的患者中，55%的患者的退缩时间达到12个月或更长。     恩曲替尼是一款具有中枢神经活性（CNS-active）、口服的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，   恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型，而是针对具有NTRK（NTRK1，NTRK2和NTRK3）、ROS1或者 ALK基因融合的癌症患者，恩曲替尼是通过和这三种基因编码的蛋白，分别是TRK（TRKA, TRKB, TRKC）、ROS1以及ALK蛋白结合，从而达到抑制癌症的目的。 印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：恩曲替尼用于不同癌种的效果如何？ 印度大药房带您来看关于恩曲替尼的临床试验数据：   在一合并亚组中评估了恩曲替尼的安全性和有效性，入组患者均为NTRK基因融合阳性的不可切除或转移性实体肿瘤，且分别参与三项多中心、单臂、开放性临床试验ALKA、STARTRK-1 (NCT02097810)和STARTRK-2 (NCT02568267)的其中一项。   入组患者的人群特征为：中位年龄57岁；女性(59%)。白人(80%)、亚裔(13%)和西班牙裔或拉丁裔(7%)。ECOG评分为0(43%)或1(46%)。96%的患者有转移性疾病，其中22%有中枢神经系统转移，4%有局部进展性、不可切除的疾病。 　　 所有患者均接受过癌症的早期治疗，包括手术(43例)、放疗(36例)或全身治疗(48例)。34名患者(63%)曾接受过转移性疾病的全身治疗，中位全身治疗次数为1次，17%的患者(n = 9)曾接受过3次或3次以上的全身方案。   患者接受不同剂量的恩曲替尼治疗(94%的患者每次接受恩曲替尼600 mg，每日一次)，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。   肉瘤 患者的ORR为46%，DOR范围为2.8个月~15个月；    非小细胞肺癌 患者的ORR为70%，DOR范围为1.9个月~20.1个月；    唾液腺癌 患者的ORR为86%，DOR为2.8个月~16.5个月；    乳腺癌 患者的ORR为83%，DOR范围为4.2个月~14.8个月；    甲状腺癌 患者的ORR为20%，中位DOR为7.9个月；    结直肠癌 患者的ORR为25%，中位DOR为4.8个月；   3例神经内分泌癌患者中有一例PR，中位DOR为5.6个月；   3例胰腺癌患者中有两例PR，DOR范围为7.9个月~12.9个月；   2例妇科癌症患者中有一例PR，中位DOR为20.3个月；   一例胆管癌患者PR，DOR为9.3个月。   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：  恩曲替尼最常见的 不良反应 有： 疲劳（48%）、便秘（46%）、味觉障碍（44%）、水肿（40%）、头晕（38%）、腹泻（35%）、恶心（34%）、感觉迟钝（34%）、呼吸困难（30%）、肌痛（28%）、认知障碍（27%）、体重增加（25%）、呕吐（24%）、咳嗽（24%）、发热（21%）、关节痛（21%）、视力障碍（21%）、伴发周围神经病变（18%）、头痛（18%）、低血压（18%）……     恩曲替尼最常见的 3级以上不良反应 有： 体重增加（7%）、呼吸困难（6%）、疲劳（5%）、认知障碍（4.5%）、低血压（2.8%）、尿路感染（2.3%）、腹泻（2%）、水肿（1.1%）、伴发周围神经病变（1.1%）、肌痛（1.1%）、脱水（1.1%）、背痛（1%）……     发生在≤10%的患者中的临床相关不良反应有： 吞咽困难(10%)、跌倒(8%)、胸腔积液(8%)、骨折(6%)、缺氧(4.2%)、肺栓塞(3.9%)、晕厥(3.9%)、充血性心力衰竭(3.4%)、QT间期延长(3.1%)。     恩曲替尼最常见的实验室 异常数据 有： 肌酸酐增加（73%）、贫血（67%）、高尿酸血症（52%）、AST升高（44%）、淋巴球减少症（40%）、ALT升高（38%）、高钠血症（35%）、低钙血症（34%）、低磷酸盐血症（30%）、嗜中性白血球减少症（28%）、脂肪酶升高（28%）、低白蛋白血症（28%）、淀粉酶升高（26%）、高钾血症（25%）、碱性磷酸酶升高（25%）……     恩曲替尼最常见的 3~4级实验室异常数据 有： 淋巴球减少症（12%）、高尿酸血症（10%）、脂肪酶升高（10%）、贫血（9%）、嗜中性白血球减少症（7%）、低磷酸盐血症（7%）、淀粉酶升高（5.4%）、高血糖（3.8%）、ALT升高（2.9%）、AST升高（2.7%）、肌酸酐增加（2.1%）、低钙血症（1.8%）、高钾血症（1.5%）……   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：恩曲替尼为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。   推荐剂量   ROS1阳性NSCLC： 每次600mg，每日一次；   NTRK基因融合阳性实体瘤： 成人每次600mg，每日一次。    12岁及以上儿童患者的推荐剂量基于体表面积(BSA)， BSA大于1.5m2的患者每次600 mg，每日一次； BSA在1.11~1.5m2之间的患者每次500mg，每日一次；  BSA在0.91~1.1m2之间的患者每次400mg，每日一次。   恩曲替尼的主要不良反应包括乏力、便秘、味觉异常、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视觉异常。   恩曲替尼的最严重的不良反应有充血性心力衰竭、中枢神经系统反应（认知损伤、焦虑、抑郁甚至有自杀念头、头晕或失去平稳感、失眠或过度睡眠）、骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视觉异常。   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：对恩曲替尼不良反应的剂量调整及处置办法  ①充血性心力衰竭:不良反应2级或3级,暂停服药,直至恢复≤1级,下调一级剂量继续服药;4级不良反应,永久终止服药。   ②中枢神经系统不良反应:不能耐受2级不良反应,暂停服药,直至恢复至1级或基线,视临床适应性,在同级或下调一级剂量恢复治疗;3级不良反应,暂停服药,直至恢复至≤1级或基线,下调一级剂量恢复治疗;4级不良反应,永久终止服药。   ③肝脏毒性:3级不良反应,暂停服药,直至恢复至≤1级或基线,若在4周内缓解,可在同级剂量恢复治疗,4周内不能缓解,永久终止服药;3级不良反应复发,在4周内缓解,下调一级剂量继续治疗。4级不良反应,暂停服药,直至恢复至≤1级或基线,若在4周内缓解,下调一级剂量继续治疗;4周内不能缓解,永久终止服药。4级不良反应复发,永久终止服药。无胆汁淤积或溶血症,ALT或AST>3倍ULN及总胆红素>1.5倍ULN,永久终止服药。   ④高尿酸血症:有临床症状或不良反应4级,服降尿酸药物,暂停服恩曲替尼胶囊,直至症状或体征改善,在同级或下调一级剂量恢复治疗。   ⑤QT间期延长:QT间期延长>500 ms,暂停服药,直至恢复至基线,若引起QT延长的因素已确定并纠正,在同级剂量恢复治疗;引起QT延长的其他因素不能确定,下调一级剂量继续治疗;出现尖端扭转性心动过速、多形性室性心动过速及严重心律失常的体征与症状,永久终止服药。   ⑥视力障碍:≥2级不良反应,暂停服药,直至病情改善或稳定,视临床适应情况,在同级或下调一级剂量恢复治疗。   ⑦贫血或嗜中性白血球减少症:3级或4级,暂停服药,直至恢复≤2级,视临床适应情况,在同级或下调一级剂量恢复治疗。   ⑧其他临床相关不良反应:暂停服药,直至不良反应恢复或改善至1级或基线,不良反应在4周内缓解,在同级或下调一级剂量继续治疗;若不能在4周内缓解,永久终止服药。4级不良反应复发,永久终止服药。   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：孙老太太是一名胆管癌患者，她基因检测结果出来后，主治医生综合各方面情况评估后，给她开了恩曲替尼的处方，让孙老太太服用恩曲替尼进行治疗。 孙老太太的家人咨询医生，恩曲替尼是一种什么药？   医生给家属进行了一番解释：   恩曲替尼神经营养性酪氨酸受体激酶(neurotrophic tyrosine receptor kinase,NTRK)基因族(NTRK1,NTRK2,NTRK3)编码的原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase,TRK)族(TRKA、TRKB、TRKC)和原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase,ROS1)及间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)潜在的,选择性的抑制药。   抑制上述3种激酶50%有效浓度(IC50)均在纳克分子浓度范围内。   对抑制酪氨酸激酶(Janus kinase,JAK)2和非受体酪氨酸激酶2(non receptor tyrosine kinase,TNK)2也有很强的抑制作用。   恩曲替尼主要的代谢物M5,在体外对TRK,ROS1和ALK的融合蛋白,包括TRK,ROS1或ALK激酶的结构域有类似的活性。   这些激酶的结构域通过下游信号通路的过度激活,驱动致瘤潜能,使癌细胞无限制增殖。   恩曲替尼在体内外试验,对多种含NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞株均有抑制作用;在小鼠、大鼠和犬等多种动物中,稳态的脑与血浆浓度比为0.4~2.2,对小鼠体内颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系也具有抗肿瘤活性 印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询

描述：印度大药房提示您，选择药物一定要遵医嘱，在主治医生的指导下进行用药。   我们知道，恩曲替尼和拉罗替尼都是针对NTRK靶点的靶向药，都覆盖了多癌种，那么如果是患者出现了NTRK突变，究竟该如何选择呢？   其实，二者的靶点并不完全相同，拉罗替尼主要作用于TRKA/B/C，恩曲替尼主要作用于TRKA/B/C、ROS1及ALK。   其次，针对TRK融合阳性的肿瘤患者，ORR不同。拉罗替尼的 ORR 达到80%，恩曲替尼的 ORR 达到57%，拉罗替尼的 mDoR 及 mPFS 尚未达到，恩曲替尼的 mDoR 及 mPFS 分别为 10个月 和 11个月。   最后，很重要的的一点，恩曲替尼能够有效的穿透血脑屏障，也就是说，相比拉罗替尼，恩曲替尼对脑转移的患者效果更好！      存在脑转移的患者中，针对所有部位的 ORR，拉罗替尼达到60%（n=5），恩曲替尼达到50%（n=12）；颅内ORR，拉罗替尼达到66%（n=3），恩曲替尼达到55%（6/11）；颅内PFS，拉罗替尼未报告，恩曲替尼为14个月。两者的差异，主要在于入组脑转移患者的肿瘤类型及人群数目   印度大药房为您搜索全球靶向药，慢病药物，让您不出门也可购买   更多恩曲替尼详情，请添加印度大药房工作人员微信进行咨询：yindu1616aaa    jacky6512   点击咨询