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肺癌MET14突变使用卡马替尼Capmatinib 效果如何?  
发表于:2023-12-18 12:15:57 阅读:236019

卡马替尼是一种MET抑制剂,目前正被评估用于治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping,METex14)突变

 

的转移性非小细胞肺癌NSCLC)患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。
 

  卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对

 

METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC

 

患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。

 

共招募94例携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC成人患者,经双盲独立审查委员会(BIRC)评估卡马替

 

尼一线治疗的总缓解率为68%,先前接受过一种治疗方案的患者ORR为48%,先前经历过两种以上方案的METex14患

 

者ORR为41%。中位反应持续时间分别为12.6个月和9.7个月。结果显示,无论患者既往是否接受过治疗(一线和后

 

线),Capmatinib均能带来显著治疗效果。但是无进展生存(PFS)不是特别长,仅4个月左右,所以我们也期待该药

 

后面更多的数据。

 

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卡马替尼(Tabrecta)已获得 FDA 的常规批准,用于治疗经 FDA 批准用于 MET 外显子 14 跳跃的突变的成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。   MET抑制剂主要分成四种,Ia型小分子抑制剂(克唑替尼),Ib型小分子抑制剂(卡马替尼、特泊替尼和赛沃替尼。 卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。   约 3%~4%的非小细胞肺癌(NSCLC)拥有 MET 外显子 14 跳跃(METex14)突变,这种类型的患者预后极差,此前尚无针对性的治疗方案。对现有的标准治疗不敏感。
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卡马替尼,Capmatinib,Tabrecta用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转   化(MET)外显子14跳跃。   用法用量:    推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。    整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片。   Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调   控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的   突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外   显子14跳跃或MET扩增。   由于各厂家的竞争关系,2024年卡马替尼的价格会有下降的,力度怎样,我们只能能等到2024年的时候揭晓了。      
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