他泽司他(Tazemetostat)的印度代购价格目前主要集中在以下几个区间,具体取决于版本、规格和代购渠道:
印度仿制药常见价格
200mg×120片规格:约 1500–2000美元/盒(约合人民币 11000–14500元),为美国原研药价格的约十分之一。
200mg×56片规格:约 777美元/盒(约合人民币 5600元),为部分老挝或印度厂商生产的版本。
其他渠道报价:部分代购平台报价为 2250美元/盒(约合人民币 16300元),也有来源提到 4800元人民币/盒 的印度版本。
价格差异原因
不同厂家(如Dr. Reddy’s、卢修斯制药等)、规格、是否为仿制药或原研药、是否通过正规渠道(如印度全球药房、正规代购平台)都会影响价格。
购买建议
建议选择正规海外代购平台或有资质的医疗服务机构,确保药品质量和运输安全。
注意药品的有效期、包装完整性以及是否通过WHO或FDA认证的仿制药。
综上,印度代购他泽司他的价格大致在 4800元至16000元人民币/盒之间,具体需根据规格和渠道确认。购买前务必核实渠道资质,避免假药风险。
塞尔帕替尼(LOXO-292)的临床疗效在多项研究中被证实为显著且持久,尤其在RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌患者中表现突出:
非小细胞肺癌(NSCLC)
初治患者:客观缓解率(ORR)高达 85%;
经治患者(曾接受化疗):ORR 为 64%,疾病控制率良好;
脑转移患者:颅内缓解率达到 82%,其中 23% 实现完全缓解,显示其良好的中枢神经系统穿透力。
甲状腺癌
RET融合阳性甲状腺癌:
初治患者 ORR 为 92%;
经治患者 ORR 为 77.3%,中位缓解持续时间达 18.4 个月;
RET突变型髓样甲状腺癌:
初治患者 ORR 为 73%;
经治患者 ORR 为 69%。
儿童患者
在LIBRETTO-121研究中,RET融合阳性甲状腺癌儿童患者的ORR为 60%,其中 83% 的患者缓解持续时间超过12个月,耐受性良好。
总结:
塞尔帕替尼(LOXO-292)在RET变异肿瘤中疗效明确,缓解率高、持续时间长、对脑转移有效,是目前RET融合阳性肿瘤的重要靶向治疗选择。对于符合适应症的患者,其治疗效果是非常好的。
赛普替尼(Selpercatinib)是一种高选择性 RET 抑制剂,已在国内获批用于 RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)及 RET 突变型甲状腺髓样癌(MTC)等。其用法用量、剂量调整原则及常见副作用如下,均依据 2024–2025 年权威指南与说明书整理。
| 体重 | 推荐剂量 | 服药频次 | 疗程 |
| ------ | -------- | --------------------- | --------------- |
| <50 kg | 120 mg/次 | 口服,每 12 h 1 次(每日 2 次) | 直至疾病进展或出现不可耐受毒性 |
| ≥50 kg | 160 mg/次 | 同上 | 同上 |
整粒吞服,可与食物同服或空腹服用,但避免与高脂肪餐同服以减少吸收变异。
漏服处理:若距下次服药 >6 h,可立即补服;若 ≤6 h 或服药后呕吐,不再追加剂量,按原计划继续
二、剂量调整(毒性管理)
当出现 ≥2 级不良反应时按以下阶梯递减,最多允许 3 次减量;仍不耐受者永久停药
| 减量次数 | 体重 <50 kg | 体重 ≥50 kg |
| ---- | --------- | ---------- |
| 首次 | 80 mg bid | 120 mg bid |
| 第二次 | 40 mg bid | 80 mg bid |
| 第三次 | 40 mg qd | 40 mg bid |
血液/肝肾功能异常、QTc 延长、高血压、出血等按 CTCAE 分级并结合临床判断是否暂停或调整。
与强效 CYP3A 抑制剂合用:需下调 2 个剂量水平(如 160 mg bid → 80 mg bid);停用抑制剂 14 d 后恢复原量。
与PPI、H2 受体拮抗剂、局部抗酸剂联用:需错开服药时间(PPI 与食物同服;H2 blocker 服药前 2 h 或后 10 h;抗酸剂前后各 2 h)
三、常见副作用(≥25% 发生率)
| 系统 | 任何级别 | 3–4 级(≥2%) |
| ---- | -------------- | ----------------------- |
| 消化系统 | 腹泻、口干、腹痛、便秘、恶心 | — |
| 全身 | 疲劳、外周水肿 | — |
| 心血管 | 高血压 | 高血压 |
| 皮肤 | 皮疹 | — |
| 神经系统 | 头痛 | — |
| 实验室 | — | 淋巴细胞减少、ALT/AST 升高、低钠、低钙 |
塞普替尼(Selpercatinib)的价格因版本、规格、医保报销情况等因素差异较大,以下是主要价格信息汇总:
原研药(礼来 Retevmo)
规格:80mg × 56粒/盒
医保前零售价:约 32,833元/盒
医保后价格:约 8,000~10,000元/盒(医保乙类,报销比例50%~70%)
年治疗费用:约 22万元(医保前),医保后自付约 5.5万~13万元
| 版本 | 规格 | 价格(人民币) | 备注 |
| ---------- | ----------- | ------------------ | -------------------------------- |
| **孟加拉珠峰版** | 40mg × 30粒 | 约 **1,800元** | 月费用约 **7,000~9,000元** |
| **老挝卢修斯版** | 40mg × 120粒 | 约 **3,300元** | 月费用约 **6,000~7,000元** |
医保仅限适应症:RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌等,需基因检测报告。
仿制药购买风险:需通过正规跨境医疗平台,避免假药。
价格浮动:不同地区、医院、药房可能存在差异,建议购前咨询当地医保局或药房。
总结一句话:
医保后原研药约1万元/盒,仿制药最低约1700元/盒,月费用从5000元到3万元不等,具体取决于版本和医保报销比例。
他泽司他(Tazemetostat)对“有 EZH2 突变”或“INI1/SMARCB1 缺失”的肿瘤疗效明确,可视为目前该分子亚型的最佳靶向选择之一;在野生型患者中则属中等有效、可作为后线备选。整体口服耐受性好,但单药持久性有限,正逐步向“联合方案”过渡。
安全性概况
多为1–2级:乏力、恶心、便秘、食欲下降、贫血。
3级以上不良反应约30%,常见腹痛、肺炎、败血症;血小板减少在真实世界报道可达25%,需定期血常规与肝肾功能检查。
口服给药,每日两次,无输液相关反应,整体耐受性优于传统化疗。
适用人群归纳
明确获益:
R/R FL且检测到EZH2激活突变(≥2线后)。
不可切除的局部晚期/转移性上皮样肉瘤(INI1缺失)。
中度获益:
R/R FL EZH2野生型但已无标准治疗可选。
其他INI1/SMARCB1缺失的罕见肉瘤或实体瘤(标签外,需多学科讨论)。
未来可能扩展:膀胱癌、去分化软骨肉瘤、卵巢癌等EZH2高表达瘤种,正在Ⅰ/Ⅱ期篮式试验中
如已明确突变状态或病理INI1状态,可据此直接评估是否值得使用;若尚未检测,建议先行EZH2与INI1免疫组化/NGS,再决定治疗路径。
他泽司他(Tazemetostat)是一种“first-in-class”的EZH2甲基转移酶抑制剂,目前获批用于EZH2突变阳性、既往接受过≥2种系统治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤(R/R FL)成人患者,以及不适合完全切除的转移或局部晚期上皮样肉瘤(ES)。它通过“表观遗传重编程”来减轻肿瘤负荷、延缓进展,其核心机制与
临床获益可归纳为以下四点:
抑制EZH2→降低H3K27me3→恢复抑癌基因表达
EZH2过度活化会使组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化(H3K27me3)水平升高,导致抑癌基因静默。他泽司他选择性抑制EZH2甲基转移酶活性,H3K27me3随之下降,抑癌基因(如CDKN2A、PTEN等)重新表达,肿瘤细胞被迫进入分化或凋亡程序,从而缩小病灶。
临床疗效:单药即可显著缓解
滤泡性淋巴瘤(EZH2突变型):ORR 69%,中位PFS 13.8个月;野生型ORR 35%,中位PFS 11.1个月。
中国桥接研究:EZH2突变组ORR 70.6%,3年PFS率64.1%,中位DoR 35.8个月。
上皮样肉瘤:ORR 15%,其中67%的缓解者持续≥6个月。
对于多线治疗失败、化疗耐受性差的患者,他泽司他提供了无需化疗、口服即可的长期疾病控制。
联合策略:与免疫或靶向药物协同增效
在弥漫性中线胶质瘤伴软膜播散的首次人体探索中,他泽司他联合帕比司他(HDAC抑制剂)+PD-1/CTLA-4抑制剂,使颅内及脊髓病灶体积缩小>94%,软脑膜转移灶几乎消失,患者生存期显著延长,提示表观遗传药物可重塑免疫微环境、增强免疫治疗疗效。
安全性优势:不良反应可控,生活质量高
最常见的不良反应为疲劳、上呼吸道感染、恶心等,3–4级毒性<10%,无显著骨髓抑制或肝肾毒性,老年及体弱患者亦可耐受;每日2次口服给药,无需住院,可长期维持治疗。
简言之,他泽司他通过“解除EZH2对抑癌基因的沉默”来直接抑制肿瘤生长,单药即可实现高缓解率和持久疾病控制,且与免疫/靶向药物联合有望进一步放大疗效,为复发或难治性滤泡性淋巴瘤、上皮样肉瘤及其他EZH2驱动肿瘤提供了全新、低毒、口服的精准治疗选择。
他泽司他(Tazemetostat)主要通过肝脏CYP3A4代谢,并与P-gp(P-糖蛋白)有关,因此与以下常见药物类别存在明确的相互作用,需要重点管理:
一、CYP3A4 抑制剂(↑他泽司他血药浓度)
强抑制剂:酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦、阿扎那韦等
→ 显著升高他泽司他暴露量,增加不良反应风险;尽量避免合用,如必须合用,应减量并密切监测。
中效抑制剂:地尔硫卓、氟康唑、异烟肼等
→ 血药浓度中度升高;如不能避免,也建议减量+监测。
二、CYP3A4 诱导剂(↓他泽司他血药浓度)
强诱导剂:利福平、利福喷丁、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、圣约翰草
→ 明显降低疗效,应避免合用。
中效诱导剂:波生坦、依非韦伦、莫达非尼等
→ 也可能降低疗效,不推荐合用;若必须合用,可考虑调整剂量并加强疗效评估。
三、他泽司他对其他药物的影响
CYP3A底物:他泽司他属于中度CYP3A诱导活性,可使激素避孕药、苯二氮卓类(地西泮、劳拉西泮)等底物浓度下降,导致避孕失败或镇静效果减弱;建议采用非激素避孕并监测底物疗效。
P-gp底物:他泽司他亦为P-gp底物/抑制剂,与地高辛、达比加群、环孢素等联用可能升高后者浓度,需监测血药浓度或调整剂量。
抗凝/抗血小板药物:与华法林、利伐沙班、阿司匹林、氯吡格雷等同用可增加出血风险;应定期评估凝血指标和出血体征。
肝酶波动:与对乙酰氨基酚、NSAIDs或抗癫痫药等潜在肝毒性药物合用时,需加强肝功能监测。
四、食物相互作用
葡萄柚/葡萄柚汁含呋喃香豆素,可抑制肠道CYP3A4,升高他泽司他浓度,用药期间应避免食用。
五、临床管理要点
开药前全面评估合并用药,优先选择无相互作用的替代药。
必须合用CYP3A抑制剂/诱导剂时,按说明书调整他泽司他剂量(如减至原剂量50%或更低)并加强不良反应监测。
定期复查肝功能、血常规、凝血指标和药物相关毒性。
告知患者使用非激素避孕并主动报告出血、乏力、黄疸等异常症状。
综上,他泽司他的药物相互作用主要围绕CYP3A4和P-gp通路,通过合理选药、剂量调整和密切监测,大多数潜在冲突均可安全管控
他泽司他(Tazemetostat,商品名Tazverik)是一种口服EZH2抑制剂,已在中国获批上市,以下是根据2025年最新资料整理的中文说明书核心内容:
一、适应症
上皮样肉瘤(Epithelioid Sarcoma)
适用于16岁及以上、患有转移性或局部晚期且不适合完全切除的患者。
无需基因检测,可直接使用。
复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)
适用于EZH2突变阳性、既往接受过至少两种系统性治疗的成人患者。
突变检测需使用FDA或NMPA批准的检测方法。
二、用法用量
推荐剂量:每日两次,每次800mg(即每日总剂量1600mg)。
服用方式:整片吞服,不可掰碎或咀嚼,可与食物同服或空腹服用。
漏服或呕吐处理:
若漏服时间≤12小时,可补服;
若>12小时或服药后呕吐,跳过该次剂量,按原计划继续服药,不可双倍补服。
严重不良反应(需警惕)
继发性恶性肿瘤:如骨髓增生异常综合征(发生率约0.7%)
胚胎毒性:可能导致胎儿伤害,育龄期女性需避孕至停药后6个月
肝毒性:需定期监测肝功能,中重度肝损患者慎用
药物相互作用:
禁止联用:酮康唑、利福平、西柚汁(影响代谢)
温馨提示
治疗前必须确认EZH2突变状态(仅限滤泡性淋巴瘤患者)
定期复查:血常规、肝肾功能、影像学评估疗效
如出现持续发热、呼吸困难、严重皮疹等症状,应立即就医。
他泽司他(Tazemetostat)的剂量调整需根据不良反应严重程度或药物相互作用进行,具体方案如下:
一、不良反应相关剂量调整
推荐起始剂量:800mg口服,每日两次(间隔约12小时),整片吞服,可与食物同服或空腹服用。
减量步骤(每次减量间隔至少7天):
第一次减量:600mg,每日两次;
第二次减量:400mg,每日两次;
若仍不耐受,应永久停药。
特定不良反应处理:
中性粒细胞减少(<1×10⁹/L):暂停用药至恢复≥1×10⁹/L;首次发生可原剂量恢复,第2-3次需减量,第4次永久停药。
血小板减少(<50×10⁹/L):暂停至≥75×10⁹/L;第1-2次发生需减量,第3次永久停药。
贫血(Hb<8g/dL):暂停至恢复≥1级或基线,可原剂量或减量恢复。
其他3级不良反应:暂停至≤1级,第1-2次发生需减量,第3次永久停药;4级不良反应第2次发生即永久停药。
二、药物相互作用剂量调整
避免联用中强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素、酮康唑)。若必须联用中度抑制剂:
当前800mg每日两次→减至400mg每日两次;
当前600mg每日两次→首次400mg,第二次200mg;
当前400mg每日两次→减至200mg每日两次。
停用抑制剂3个半衰期后,可恢复原剂量。
三、特殊人群
肝肾功能不全:轻中度肾损或轻度肝损无需调整;中重度肝损数据不足,需谨慎。
漏服或呕吐:无需补服,按原计划下次剂量继续。
注:所有调整需在医生指导下进行,结合患者个体情况(如合并症、耐受性)综合评估。
他泽司他(Tazemetostat)仿制药的市场价格主要集中在以下区间,具体取决于版本和规格:
| 版本 | 规格 | 参考价格(人民币) | 参考价格(美元) |
| ---------- | ----------- | --------------- | -------- |
| **老挝卢修斯版** | 200mg × 56片 | **约4000~5000元** | 约777美元 |
| **老挝大熊版** | 200mg × 80片 | **约4800~6000元** | 约1480美元 |
补充说明:
仿制药价格约为原研药的1/10,显著降低患者负担 。
价格可能因汇率、渠道、批次不同略有浮动,建议通过正规跨境平台或医疗机构购买,避免假药风险 。
目前国内尚未大规模上市仿制药,主要通过海外代购或海南博鳌等特许渠道获取 。
如需长期用药,建议结合医生建议和正规渠道采购,确保疗效与安全性。
他泽司他(Tazemetostat)2025年已在中国上市,由和黄医药引进,商品名为“达唯珂®”。以下是目前的价格和购买渠道信息:
| 版本 | 规格 | 价格(人民币) | 备注 |
| -------------- | -------------- | --------------------- | ------------ |
| **中国正版(达唯珂®)** | 200mg × 240片/盒 | ¥28,548.67元(含税) | 已在国内药店上架,需处方 |
| **老挝卢修斯仿制药** | 200mg × 56片/盒 | 约 ¥5,400元(约777美元) | 成分一致,价格较低 |
| **老挝大熊仿制药** | 200mg × 80片/盒 | 约 ¥10,300元(约1480美元) | 单片价格更划算 |
| **日本原研版** | 200mg × 56粒 | 约 ¥15,000–18,000元 | 原研药,价格偏高 |
| **美国原研版** | 200mg × 240片 | 约 ¥14–19万元(198,000美元) | 价格极高,适合有保险患者 |
购买渠道(正规途径)
医院药房
需由肿瘤专科医生开具处方
药品来源可靠,适合首次用药患者
注意事项
他泽司他为处方药,必须凭医生处方购买;
国内正版已上市,但尚未纳入医保,需自费;
仿制药价格虽低,务必通过正规渠道购买,避免假药风险;
价格可能因汇率、渠道、库存等因素浮动,建议购药前多方比价并咨询医生。联系工作人员:yindu161678或yindu1616aaa
他泽司他(Tazemetostat)目前尚未在印度正式上市,因此“印度代购”渠道多为老挝或孟加拉产仿制药,通过印度药房中转销售。以下是关键信息总结:
风险提醒
假药风险:非正规渠道可能含淀粉或无效成分,HPLC检测主成分含量<80%。
运输隐患:高温或分装不当导致药物降解。
法律合规:印度代购名义下实际为老挝药,需确认海关申报与处方要求。
可靠渠道建议
印度大药房药房提供老挝仿制药直邮,需上传病历与处方。yindu161678或yindu1616aaa
避坑提示:拒绝个人代购,选择有防伪验证(如激光标识、批号同步CDSCO数据库)的平台。
印度代购的“他泽司他”实质为老挝/孟加拉仿制药,价格优势明显但需严格验真。优先选择要求处方、支持防伪验证的正规平台,并定期监测肝肾功能与血常规(该药可能引起骨髓抑制或继发性肿瘤).
*他泽司他(Tazemetostat)**在国内外的代购价格如下
| 版本 | 规格 | 代购价格(人民币) | 备注 |
| ------------- | ----------- | --------------------- | ----------------- |
| **美国版(原研)** | 200mg*240片 | 约 **15,000元** | 原研药,Epizyme生产 |
| **日本版** | 200mg*56粒 | 约 **15,000美元** | 价格极高,约合10.8万元人民币 |
| **港版** | 200mg*240片 | 约 **52,650–59,000美元** | 约合38–42万元人民币 |
| **国内正版(达唯珂)** | 200mg*240片 | **28,548元** | 已在国内上市,含税零售价 |
代购风险:价格虽低,但存在假货、运输风险、法律合规问题,务必选择正规渠道;
国内已上市:他泽司他(商品名:达唯珂®)已在中国正式开售,价格透明、渠道正规,建议优先通过医院或正规药房购买;
处方药:需凭医生处方购买,建议在肿瘤专科医生指导下使用。
若考虑代购,务必核实渠道资质,避免购买到假药或过期药品。联系方式:yindu161678或yindu1616aaa
必妥维(Biktarvy)的效果在多项临床试验和真实世界研究中均表现优异,是目前公认的高效、安全、耐药屏障高的HIV-1治疗药物之一:
✅ 病毒学抑制效果极强
在两项关键III期临床试验(1489和1490研究)中,超过98%的初治患者在240周(近5年)内维持病毒载量<50拷贝/mL,且未出现因耐药导致的治疗失败。
真实世界研究(BICSTaR)也显示,初治患者24个月病毒抑制率达97%,经治患者达95%,且无耐药发生。
✅ 起效快、使用方便
含整合酶抑制剂(比克替拉韦),可快速降低病毒载量,多数患者在4周内病毒载量显著下降。
单片复方制剂,每日一次,无需随餐服用,服药依从性高。
✅ 长期安全性良好
5年随访数据显示,肾脏、骨骼、代谢指标无显著变化,体重轻度增加(平均6.1kg),不良反应发生率低(如头晕、腹泻、恶心等)。
药物相互作用少,适用于合并多种慢性病的患者。
✅ 适用人群广泛
适用于初治患者、病毒已抑制且无耐药史的患者,也适用于合并乙肝感染者(含TAF成分)。
对于轻度肝肾功能异常者,无需调整剂量。
✅ 与其他药物对比
与多伟托(DTG/3TC)相比,病毒学失败风险更低;
与捷扶康、斯佩格等相比,服药更简便、耐药屏障更高、副作用更少。
✅ 总结:
必妥维是目前效果最好的HIV抗病毒药物之一,在病毒抑制、耐药屏障、安全性、服药便利性等方面均表现突出,适用于大多数HIV感染者,可作为一线首选治疗方案。
2025年最新临床数据,必妥维(Biktarvy,比克恩丙诺片)在HIV-1治疗中展现出卓越的疗效和长期安全性,是当前国际指南推荐的优选方案之一。
一、核心疗效数据
1. 初治患者(未接受过治疗)
4年(192周)长期疗效:99%的患者达到并维持病毒学抑制(HIV-1 RNA <50 copies/mL),未出现因治疗导致的耐药性病例
短期疗效(48周):>92%患者病毒载量降至<50 copies/mL,>87%降至<20 copies/mL
CD4细胞恢复:有效提升CD4 T细胞计数,帮助免疫系统重建
2. 经治转换患者
病毒学抑制患者转换:100%维持病毒抑制率,在6、12、24、36个月时均保持不可检测的病毒载量
未达标患者转换:对无整合酶抑制剂耐药的患者同样高效
3. 特殊人群:老年患者(≥50岁)
持久疗效:在六项III期试验的汇总分析中,老年初治和病毒学抑制患者均显示出持久的病毒学抑制
安全性优势:含丙酚替诺福韦(TAF)成分,改善肾脏和骨骼安全性,适合合并慢性病(如心血管疾并糖尿病)的老年患者
二、关键优势
超高耐药屏障:4年随访中零治疗耐药,显著低于其他方案
单片完整方案:每日1片,无需联合其他药物,依从性更高
快速起效:多数患者在6个月内达到不可检测水平
预防传播:达到持续病毒学抑制后,不具有性传播风险(U=U原则)
药物相互作用少:尤其适合合并多种慢性病的老年患者
三、适用人群
成人及儿童:体重≥14kg即可使用
初治患者:首选方案之一
经治未抑制患者(无特定耐药)
病毒学抑制患者的平稳转换(用于简化治疗)
老年患者及合并症人群:肾脏/骨骼安全性更有利
四、注意事项
依从性至关重要:需每日按时服药,中断治疗会导致病毒反弹
副作用:总体耐受性良好,仅约6%患者出现腹泻、恶心、头痛等轻微反应
不适用于:预暴露或暴露后预防(PrEP/PEP),尽管CDC在2025年已推荐其用于PEP
临床结论
必妥维是目前疗效最稳健、耐药发生率最低的HIV治疗方案之一,4年数据显示近100%的持续抑制率,且未出现治疗耐药。其单片方案设计极大提升了患者依从性,特别适合长期管理。对于老年患者,其良好的代谢和肾脏安全性更凸显优势。该药已纳入2025年中国医保目录,可及性显著提高。
必妥维(Biktarvy)是一种治疗HIV-1感染的固定剂量三联复方制剂,其作用机制通过三种活性成分多靶点协同抑制病毒复制,具体分为以下三个层面:
1. 比克替拉韦(Bictegravir, BIC)——整合酶链转移抑制剂(INSTI)
比克替拉韦通过选择性抑制HIV-1整合酶的活性,阻止病毒复制过程中关键步骤:
在病毒逆转录产生DNA后,整合酶负责将病毒DNA插入宿主细胞的基因组中
比克替拉韦特异性阻断这一整合过程,使病毒无法建立永久性感染
该作用具有高效性和持久性,可将病毒载量降至检测限以下
2. 恩曲他滨(Emtricitabine, FTC)——核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)
恩曲他滨作为核苷类似物,通过竞争性抑制和链终止机制阻断病毒复制:
在病毒逆转录阶段,模拟天然核苷酸被掺入正在合成的病毒DNA链中
一旦掺入,导致DNA链提前终止,阻止病毒遗传物质的完整复制
显著降低病毒载量,限制病毒传播
3. 丙酚替诺福韦(Tenofovir alafenamide, TAF)——核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)
TAF是替诺福韦的新型前体药物,在体内转化为活性形式后发挥抗病毒作用:
在细胞内转化为替诺福韦二磷酸,竞争性地抑制逆转录酶
干扰病毒DNA合成,与恩曲他滨产生协同增强效应
相比传统替诺福韦,TAF的代谢更高效,在更低剂量下即可达到治疗效果,显著降低肾脏和骨骼毒性风险
协同作用机制与临床优势
三重阻断策略:三种成分分别作用于HIV生命周期的整合阶段和逆转录阶段,形成多环节阻断,最大限度抑制病毒复制
耐药屏障提升:多靶点作用机制显著降低了单一突变导致耐药的可能性,提高了治疗成功率
药代动力学特点:
比克替拉韦对QT/QTc间期无显著影响,安全性良好
TAF的细胞内浓度高、血浆浓度低,优化了疗效与安全性平衡
简化的治疗方案:三种药物组合为单片制剂,每日一次口服(不受食物影响),极大提高了患者依从性
总结:必妥维通过整合酶抑制与双重逆转录酶抑制的协同作用,在HIV-1复制的多个关键步骤设置障碍,既实现了强效病毒抑制,又通过优化药物结构提升了安全性,成为现代HIV治疗的一线方案
仿制版必妥维(Biktarvy)的价格因产地、渠道和汇率等因素存在较大差异,主要分为以下几类:
一、印度仿制药价格
目前主流印度仿制药(如海德隆制药生产)的价格约为:
240-400元/盒(30片装)
部分渠道报价约300元人民币,但该价格可能为单片价格或信息存在误差
二、中国国产仿制药价格
2024年已有多家国内药企生产仿制药,价格略高于印度版:
齐鲁制药:约240美元/盒
正大天晴:约260美元/盒
三、价格影响因素
购买渠道:印度医院/药店直接购买最便宜,通过国际医疗服务机构或全球药直供平台价格会更高(200-300美元)
汇率波动:美元报价会随汇率实时变动
是否医保:原研药在中国医保后自费约446元/盒,但仿制药通常不在医保范围内
重要提醒
仿制药需在医生指导下使用,建议优先选择原研药或国内正规渠道的医保药品
必妥维是一种用于治疗HIV-1感染的处方药,已在中国上市。购买此药需凭医生处方,以下是具体购买渠道和注意事项:
主要购买渠道
1. 医院药房(最推荐)
在大型综合医院或传染病专科医院就诊后,凭医生开具的处方直接在药房购买
优势:药品来源最可靠,可享受医保报销,能获得专业用药指导
2. 医保定点药店
持处方到大型连锁药店(如海王星辰、益药康德乐大药房等)购买
优势:可使用医保卡结算,价格相对透明,药师提供专业咨询
3. 线上正规平台
通过京东健康、阿里健康等有资质的互联网药店购买
需上传医生处方,药品快递配送
优势:方便快捷,适合行动不便者,注意选择正规平台
医保报销情况
根据最新政策,必妥维已纳入国家医保目录(谈判准入)。但各地报销比例不同,建议购买前咨询当地医院或医保部门,确认具体报销政策。
价格参考
国内原研药:约1,125-1,500元/瓶(30片)
印度仿制药:约300-400元/盒,但需谨慎选择渠道
重要提醒
必须凭处方购买:必妥维是处方药,任何正规渠道都要求提供有效处方
选择正规渠道:避免通过不明代购或电商平台购买,以防假药风险
咨询主治医生:购买前务必咨询专业医生,获取合适处方和用药指导
核实药店资质:无论是线上还是线下,确认药店具有合法药品销售资质
购买流程建议
最稳妥的方式:先就诊→医生评估→开具处方→持处方到医保定点医院/药店购买→享受医保报销。这种流程既能保证药品质量,又能最大程度减轻经济负担。
注意事项:药品价格和政策可能随时间调整,建议购买前先致电目标医院药房或当地医保局确认最新信息。
特泊替尼(Tepotinib)在其获批适应症范围内效果良好,尤其在特定人群中表现突出。以下是关键疗效数据的综合分析:
一、核心适应症疗效(METex14跳跃突变NSCLC)
特泊替尼是全球获批用于治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 的高选择性MET抑制剂。主要基于全球多中心II期VISION研究:
客观缓解率(ORR):独立评审委员会评估为44.7%-51.4%,研究者评估可达56%;初治患者ORR更高(57.3%)。
中位无进展生存期(mPFS):8.9-11.2个月(初治患者8.5个月,经治患者10.9个月)。
中位缓解持续时间(mDOR):11.1个月,部分一线用药患者超过30个月。
中位总生存期(mOS):在亚裔初治人群中尤为亮眼,达到32.7个月。
真实世界验证:意大利真实世界研究显示,MET-TKI一线治疗总体缓解率达54.8%,脑转移患者颅内缓解率41.1%,与注册研究数据高度一致。
二、特殊人群优势
亚裔人群:疗效显著优于全球数据,mPFS达16.5个月,mOS达32.7个月,实现生存期质的飞跃。
脑转移患者:显示出一定中枢神经系统活性,真实世界中颅内缓解率可达41.1%。
老年患者:安全性良好,严重不良反应发生率低,适合老年群体。
三、联合治疗克服耐药
针对EGFR-TKI耐药后MET通路激活的患者,联合方案效果显著:
特泊替尼+吉非替尼(INSIGHT研究):
MET扩增患者中,mPFS 16.6个月 vs 化疗4.2个月,mOS 37.3个月 vs 13.1个月。
最终分析显示PFS和OS显著改善(HR=0.13和0.10)。
特泊替尼+奥希替尼(INSIGHT 2研究):
奥希替尼耐药后MET扩增患者,ORR达54.5%,中位缓解持续时间尚未达到。
四、安全性与耐受性
不良反应:最常见为外周水肿(约7%为3级)、恶心、腹泻、乏力,多数为1-2级轻中度事件。
剂量调整:33%患者因不良反应减量,11%永久停药,但减量后仍可获益(减量组中位PFS 9-11个月)。
总体评价:安全性可控,通过剂量调整和支持治疗可有效管理,耐受性良好。
结论
特泊替尼对METex14跳跃突变的NSCLC患者疗效确切,ORR约45-57%,PFS约8.9-11.2个月,OS数据优异,尤其在亚裔、初治、脑转移人群中更具优势。联合方案为耐药患者提供去化疗的精准选择。安全性整体可控,是该靶点标准治疗药物之一。
重要前提:疗效高度依赖于基因检测确认METex14跳跃突变或MET扩增,需严格遵循适应症使用。
特泊替尼(Tepotinib)中文说明书
一、药品基本信息
药品名称:特泊替尼(Tepotinib)
商品名:TEPMETKO
生产厂家:默克生物制药(美国默克Merck)
剂型规格:口服片剂,225mg/片,60片/盒
主要成分:盐酸替波替尼水合物(Tepotinib Hydrochloride Hydrate)
贮藏条件:室温保存,避免受潮,有效期24个月
批准情况:美国FDA于2021年批准,中国NMPA于2023年批准上市
二、适应症
用于治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14 skipping)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
适用人群:
一线治疗(初治患者)
二线及以上治疗(既往接受过含铂化疗失败的患者)
关键要求:
必须通过权威基因检测(如NGS、PCR)确认METex14跳跃突变
需排除EGFR、ALK、ROS1、BRAF等其他驱动基因突变
三、用法用量
推荐剂量
每日一次,每次450mg(2片×225mg),餐后口服。
用药说明:
应整片吞服,不可咀嚼、压碎或分裂药片
建议每天在大约同一时间服用,以保持药物浓度稳定
持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
剂量调整
减量原则:因不良反应需减量时,可降至225mg每日一次
停药指征:若无法耐受225mg每日一次,应永久停药
漏服处理:如漏服且距下次服药时间超过8小时,无需补服
呕吐处理:服药后呕吐,不应额外补服,应按原计划时间服用下一剂
四、不良反应
常见不良反应(发生率≥20%)
水肿(包括眼水肿、面部水肿、外周水肿等)
恶心、腹泻
疲劳(包括乏力)
肌肉骨骼疼痛(关节痛、背痛、肌痛等)
呼吸困难
食欲下降
皮疹
常见3-4级实验室异常(发生率≥2%)
淋巴细胞减少
白蛋白降低
血钠降低
γ-谷氨酰转移酶升高
淀粉酶、脂肪酶升高
丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高
血红蛋白降低
五、注意事项
用药前评估
基因检测:必须确认METex14跳跃突变,避免误用于MET基因扩增(无ex14跳跃突变)的患者
病史告知:应详细说明既往病史及正在使用的其他药物,避免药物相互作用
治疗期间监测
肝功能:治疗前3个月每3周监测一次,之后每月监测一次;出现肝毒性时应调整剂量或停药
肺功能:监测间质性肺病(ILD)/肺炎症状,如疑似应立即停药评估
其他指标:定期监测肾功能、血常规等
禁忌与特殊人群
严重肝功能不全(Child-Pugh C级)患者禁用
妊娠期女性:需避孕至停药后1周
哺乳期:安全性尚未明确,应谨慎使用
六、药物相互作用
避免与强CYP3A4诱导剂同时使用
避免与质子泵抑制剂(PPI) 合用
七、医保与慈善信息
中国医保:暂未纳入国家医保目录(截至2024年)
慈善赠药:部分患者可通过企业援助项目申请
惠民保:部分省市惠民保可报销
八、重要提示
精准用药:特泊替尼仅适用于METex14跳跃突变的NSCLC患者,不适用于小细胞肺癌(SCLC)或其他癌种(除非临床试验)
个体化调整:具体剂量需根据患者耐受性和不良反应程度,由专科医生个体化调整
持续监测:治疗期间需密切监测不良反应,及时处理以确保用药安全。