恩曲替尼适合什么样的癌症患者?
陈女士是一名结直肠癌患者,她听说有款新药叫恩曲替尼,可以治疗多种癌症,于是就询问医生,她是否可以服用,医生是这样解释的:
恩曲替尼是一款具有中枢神经活性(CNS-active)、口服的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,
恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型,而是针对具有NTRK(NTRK1,NTRK2和NTRK3)、ROS1或者 ALK基因融合的癌症患者,
恩曲替尼是通过和这三种基因编码的蛋白,分别是TRK(TRKA, TRKB, TRKC)、ROS1以及ALK蛋白结合,从而达到抑制癌症的目的。
TRK蛋白由NTRK基因编码,是一种受体酪氨酸激酶,跨细胞膜,主要通过和神经营养蛋白(一种生长因子)结合从而激活下游PI3K, MAPK和PLC-gamma信号通路,达到调节细胞增值、分化、凋亡等目的,当NTRK基因发生重排的时候(Rearranged NTRK Gene),会导致TRK蛋白出现功能异常,也被认为和非小细胞肺癌、结直肠癌、脑胶质瘤等癌症有关。
陈女士明白了,是需要进行基因检测,检测是否有NTRK,ROS1,ALK这几个靶点突变,才能明确是否能用恩曲替尼。
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