通用名:Capmatinib
商品名:Tabrecta
全部名称:卡马替尼,Capmatinib,Tabrecta
用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
间质性肺疾病(ILD)/肺炎:用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状(例如呼吸困难,咳嗽,发烧)。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因,请立即停止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗,并永久终止治疗。
【贮藏】
原包装存放于20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期储存在15°C至30°C(59°F至86°F);注意防潮;首次打开瓶子6周后,请丢弃所有剩余的未使用的药片。
卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。
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Capmatinib 卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。
Capmatinib 卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
帕博西尼Palbociclib(也叫哌柏西利,IBRANCE,商品名:爱搏新PD0332991)是由辉瑞(Pfizer)公司研发的突破性乳腺癌药物。
帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的药品,作为口服治疗药物,医学界认为帕博西尼和乳腺癌神药曲妥珠单抗(赫赛汀)是如今针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。 帕博西尼适应症为治疗乳腺癌,其他适应症正在进行临床试验(非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤)。
乳腺癌:上市研究结果显示,palbociclib+来曲唑组的总体应答率为55.4%,中位PFS达20.2个月,安慰剂+来曲唑组的总体应答率为39.4%,中位PFS仅有10.2个月,两组数据都有显著的统计学差异。
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仑伐替尼(商品名称Lenvima,乐卫玛),又翻译为乐伐替尼,研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。适用于肝癌、甲状腺癌(局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌)患者的治疗,尤其适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。
靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)是一种抗肿瘤药物,可靶向抑制多个促癌基因的活性。它可用于治疗以下情况:
1.用于治疗晚期或耐药性的基底膜上皮原位癌。
2.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的甲状腺癌。
3.用于治疗既往接受过一种或多种其他治疗方案治疗过的晚期或耐药性的乳腺癌。靶向药乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)的用法用量一般为每天24小时服用一次,具体用量取决于疾病的严重程度及患者的身体情况。
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卡玛替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
MET突变一直是肺癌治疗很难攻破的壁垒。FDA已受理其抗癌药MET抑制剂卡马替尼(INC280)的新药申请(NDA)并授予了优先审查。
卡马替尼是一种MET抑制剂,目前正被评估用于治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping,METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。
MET基因扩增是导致EGFR靶向药耐药的重要原因,临床研究EGFR靶向药耐药而且MET基因扩增或MET蛋白过表达的患者,接受卡马替尼联合吉非替尼治疗,总体的客观缓解率为29%,研究中卡马替尼剂量为400mg每天两次口服,吉非替尼剂量为250mg每天一次口服。
哌柏西利/帕博西尼/帕博西林
适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移 性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
palbociclib主要用于治疗:适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制,绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时,必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。
(2)与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性,需要与LHRH激动剂联合用药。
(3)男性乳腺癌:2019年4月4日,FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
塞尔帕292用于治疗:1)转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;2)需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;3)需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。
在服用塞尔帕替尼时,您应该避免服用某些药物。这些包括:圣约翰草,质子泵抑制剂 (PPI),如右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠和雷贝拉唑;H2阻滞剂,如法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁;含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂
如果您服用 H2 受体阻滞剂(如法莫替丁、尼扎替丁或西咪替丁),请在服用 H2 受体阻滞剂前 2 小时或 10 小时服用塞尔帕替尼。
丙型肝炎病毒(HCV)3型的治疗难度在过去确实被认为比其他分型更大,但随着直接作用抗病毒药物(DAAs)的发展,这一情况已经有所改善。
过去治疗难度较大的原因
病毒学特点:HCV 3型在病毒复制和感染机制上与其他分型有所不同,其对宿主细胞的脂代谢通路有独特影响,导致肝脏脂肪变性(脂肪肝)的发生率更高,且肝纤维化进展更快。
治疗应答率低:在干扰素联合利巴韦林的传统治疗时代,HCV 3型患者的持续病毒学应答(SVR)率较低。
疾病进展快:HCV 3型感染与更高的肝细胞癌(HCC)发生率和肝病相关死亡率相关。
目前治疗难度的变化
DAAs的出现:随着第一代和第二代DAAs的出现,HCV 3型的治疗效果显著提升。例如,索非布韦(Sofosbuvir)联合利巴韦林的治疗方案在延长治疗时间后,SVR率可达到85%。而索非布韦联合维帕他韦(Sofosbuvir/Velpatasvir)的泛基因型方案,对HCV 3型患者的SVR率可达95%。
耐受性更好:DAAs的副作用较少,患者耐受性更好,进一步改善了治疗效果。
当前仍存在的挑战
肝硬化患者:对于伴有肝硬化的HCV 3型患者,治疗失败率仍相对较高。
耐药性问题:部分患者可能存在耐药相关变异,如NS5A Y93H变异,这可能影响治疗效果。
特殊人群:在儿童、孕妇和哺乳期妇女等特殊人群中,DAAs的临床研究数据有限。