目前，全球范围内仅一款 KRAS G12C 抑制剂索托拉西布（sotorasib AMG510）获批上市，来自安进。索托拉西布（sotorasib AMG510）于 2021 年 5 月被美国 FDA 加速批准上市，用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）
索托拉西布（sotorasib AMG510）Ⅰ期临床研究（NCT03600883），29例KRAS（G12C）突变实体瘤可供评估，其中10例为非小细胞型肺癌，19例肠癌等实体瘤。10例非小细胞型肺癌中有5例癌肿缩小，4例无明显进展，仅有1例患者出现癌肿持续恶化。癌肿缩小的患者至学会发言时止仍在继续服药中（7.3-27.4周）。在其余实体瘤中反应一般，所有患者未表现有癌肿减小，仅有74%的患者表现为未进一步恶化。
另一方面索托拉西布（sotorasib AMG510）耐受性表现较好，主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。
索托拉西布（sotorasib AMG510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布（sotorasib AMG510）通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。
索托拉西布（sotorasib AMG510）用法用量：
推荐剂量:每日一次，口服960mg索托拉西布（sotorasib AMG510）。每天服用1次，大约同一时间服用。是否与食物一起服用皆可。
整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开索托拉西布（sotorasib AMG510）药片。
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