莫博替尼（TAK-788）作为EGFR 20ins第二款获批药物，可以说是众望所归。
莫博替尼（TAK-788）适应症为用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的EGFR 20ins患者。这对医药学界来说，是一项重大进步，具有重大的意义！
近些年来，癌症靶向药尤其是肺癌领域，靶向和免疫药物势如破竹的研发和上市，让肺癌的治疗步入了黄金时代。除了常见靶点，相对罕见的靶点也取得了巨大的突破，给更多的肺癌患者带来生存希望。
莫博替尼（TAK-788）是武田研发的一种新型、高选择性、靶向 EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），
推荐剂量：160mg每天一次口服，空腹或与食物同服均可。
莫博替尼（TAK-788）是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与莫博替尼（TAK-788）具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。
在体外，莫博替尼（TAK-788）还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中，莫博替尼（TAK-788）以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼（TAK-788）对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。
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