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瑞卢戈利Relugolix是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗,瑞卢戈利Relugolix可在短期内迅速实现对垂体释放LH和FSH的同时抑制。
雄激素剥夺治疗(angdrogen-deprivation therapy,ADT)是晚期前列腺癌的重要治疗方法。目前用于ADT的标准药物是可注射的促黄体激素释放激素(LHRH)受体激动剂,如亮丙瑞林,但其在治疗初期会导致睾酮水平的激增并且需要一定时间才能达到治疗效果。
美国卡罗来纳州泌尿外科研究中心的Neal D. Shore博士及其同事将晚期前列腺癌患者随机分配接受瑞卢戈利Relugolix(每天口服一次)或亮丙瑞林(每三个月注射一次)治疗,为期48周(分别为622名和308名患者)。这些研究人员发现,在接受瑞卢戈利Relugolix或亮丙瑞林的男性患者中,分别有96.7%和88.8%的患者在48周内维持去势(睾酮持续抑制至去势水平)。这一差异表明了瑞卢戈利的非劣效性(noninferiority)和优势性(superiority)。瑞卢戈利Relugolix优于亮丙瑞林在所有其他关键的次要终点上也被证明。
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