相关权威专家表示,索托拉西布,适用于非小细胞肺癌患KRAS G12C突变的患者
肺癌是全球死亡率最高的癌症,也是我国发病率、死亡率第一的癌症。
在2019年ASCO大会上,首个针对KRAS G12C突变的索托拉西布AMG 510无疑是获得万众瞩目的明星靶向药。
KRAS突变作为oncogene被发现后,长时间里人们认为它是undruggable,因为研究发现其蛋白结构中缺乏适合传统小分子结合的pockets,但经过反复探索和筛选,终于在蛋白表面找到一个隐藏已久的凹槽,凹槽的发现犹如一道曙光,给索托拉西布AMG 510破译KRAS的密码提供了机会。
10位KRAS基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用Amgen公司研发的索托拉西布AMG 510药物的治疗成果:疾病控制率达90%,有效率达50%。
数据一经公布,引起世界轰动。索托拉西布AMG510将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态,在这种状态下,KRAS处于安全的关闭状态,无法结合到GTP上,实现对KRAS突变不可逆的抑制。
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