卡马替尼Capmatinib适用于治疗携带MET基因14号外显子(MET ex14)跳跃突变的晚期非小细胞肺癌。
在非小细胞肺癌患者中,存在MET外显子14突变的,大约有3%-4%。
2020年,FDA 加速批准了卡马替尼CapmatinibTABRECTA,INC280),用于携带MET14外显子跳跃(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
卡马替尼Capmatinib是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼Capmatinib是针对MET靶点最有效的抑制剂
MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。
卡马替尼Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。
卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
诺华原厂的卡马替尼Capmatinib没有在国内上市,国外的价格也是十分昂贵,目前仿制版先一步上市,印度大药房有售,价格更是亲民许多
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